Рапамун

Рапамун

Рапамун: инструкция, отзывы, купить, свойства

Задайте вопросы Вашему лечащему врачу, по поводу целесообразности использования препарата Рапамун в домашних условиях.

В какой форме выпускается

раствор для приема внутрь 1мг/мл

Изготовители препарата

Вайет Фармасьютикалз Инк

упаковано Вайет Фармасьютикалз (Соединенные Штаты Америки)

Группа (фармакологическая)

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)

Наименование в других странах

Сиролимус

Фарм.Действие препарата

Иммунодепрессивное средство, подавляет активацию Т-клеток за счет блокирования Са 2+ - опосредованной и Cа 2+ - независимой внутриклеточной передачи сигнала. Снижает активность Т- и В-лимфоцитов и подавляет отторжение аллогенного трансплантата. После перорального приема быстро всасывается. При повторном приеме средняя концентрация сиролимуса в крови возрастает примерно в 3 раза. В крови определяются 7 малоактивных и основных метаболитов. Выводится с желчью и лишь незначительная часть почками. Фармакокинетические параметры в группах больных с различной выраженностью нарушения функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) сходны.

Использование лекарства

Профилактика отторжения трансплантата (у взрослых больных с низким и умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.

Различные побочные явления

Лимфоцеле, нарушение заживление ран, отеки, развитие или обострение грибковых, вирусных и бактериальных инфекций (в т.ч. вызванных микобактериями и вирусом Эпштейна-Барр). Гепатотоксичность, включая фатальный некроз печени (при превышении терапевтического интервала Cmin сиролимуса в крови).

Взаимодействия

Циклоспорин (субстрат CYP3A4): сиролимус следует назначать с интервалом в 4 ч после приема циклоспорина. Рифампицин (индуктор CYP3A4): снижает концентрацию сиролимуса в крови после однократного перорального приема в дозе 10 мг. На фоне одновременного назначения рифампицина, начальная доза сиролимуса должна быть в 8 раз выше поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены рифампицина доза сиролимуса должна быть постепенно сокращена до исходной поддерживающей дозы. Кетоконазол (ингибитор CYP3A4): при одновременном назначении кетоконазола начальная доза сиролимуса должна быть сокращена до 1/6 поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены кетоконазола доза должна быть постепенно повышена до исходной поддерживающей дозы. Дилтиазем (ингибитор CYP3A4): сиролимус не влияет на фармакокинетику дилтиазема и его метаболитов -дезацетилдилтиазема и дезметилдилтиазема. При назначении дилтиазема необходимо измерять концентрации сиролимуса в крови и в случае необходимости корректировать дозу последнего. Пероральные контрацептивы: не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Ингибиторы CYP3A4 замедляют метаболизм и повышают концентрацию сиролимуса в крови (БМКК: никардипин, верапамил; противогрибковые ЛС: клотримазол, флуконазол, итраконазол; макролидные антибиотики: кларитромицин, эритромицин; "прокинетические" ЛС: цизаприд, метоклопрамид; а также некоторые др. ЛС: бромокриптин, циметидин, даназол, ингибиторы протеаз: ритонавир, индинавир). Индукторы CYP3A4 ускоряют метаболизм сиролимуса и снижают концентрацию сиролимуса в крови (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин; рифабутин, рифампицин; препараты зверобоя продырявленного). Ингибиторы Р-гликопротеина уменьшают выведение сиролимуса из клеток кишечника и повышают его концентрацию. Грейпфрутовый сок влияет на СУРЗА4-опосредованный метаболизм, и поэтому его употребление не рекомендуется. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, фибраты: следует тщательно следить за признаками развития рабдомиолиза.

Дозы и способ применения

Внутрь. Дозировку определяет врач. Пожилым больным, а также пациентам с хронической почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Передозировка препарата

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое (из-за плохой растворимости сиролимуса в воде и высокой степени связывания с эритроцитами он практически не удаляется в ходе диализа).

Особые указания для применения

Терапия должна осуществляться под наблюдением врача, имеющего соответствующий опыт в трансплантологии. Предназначен только для перорального приема. У больных с печеночной недостаточностью необходимо тщательно следить за Cmin сиролимуса в крови. Требуется особо тщательный контроль Cmin сиролимуса в крови при одновременном назначении индукторов либо ингибиторов системы цитохрома CYP3A4, а также после прекращения их приема. Воздействие солнечного света и УФ-излучения должно быть ограничено за счет применения защитной одежды и использования средств для загара с высокой степенью защиты. Профилактику ЦМВ-инфекции рекомендуется проводить в течение 3 мес после трансплантации (особенно у больных с повышенным риском ее развития). В период лечения необходим контроль концентрации липидов в крови (назначение сиролимуса сопровождается повышением холестерина и ТГ в сыворотке крови, что может потребовать лекарственной коррекции). У больных с установленной гиперлипидемией должны быть взвешены все "за" и "против" перед началом лечения, включающего сиролимус. Подобным образом необходимо оценивать целесообразность продолжения терапии сиролимусом больных с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией. При одновременном назначении с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек. При одновременном назначении с др. ЛС, обладающими нефротоксичностью, необходимо соблюдать осторожность. Одновременное назначение циклоспорина и сиролимуса для поддерживающей терапии не рекомендуется. Препарат не должен использоваться во время беременности, за исключением ситуаций, когда имеются абсолютные показания к его применению; надежная контрацепция должна применяться во время терапии и в течение 12 нед после ее прекращения. Поскольку существует возможность развития побочных эффектов у детей, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При хранении в холодильнике раствор может незначительно помутнеть (если это произошло, необходимо дать раствору постоять при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать, наличие помутнения не влияет на качество продукта).

Хранение лекарства

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град. С.

Метод продажи

Отпускается по рецепту

Даная инструкция выложена для использования работниками медицинской сферы.

Not found

Рапамун моему родственнику

Рапамун моему родственнику выписывали, для профилактики отторжения трансплантата. Ну видимо препарат хороший, так как отторжений никаких не было, хотя риск как говорили врачи был, и большой!

Отправить комментарий

Содержимое этого поля является приватным и не будет отображаться публично.
CAPTCHA
Проверка на человека
Image CAPTCHA
Enter the characters shown in the image.

Перечень лекарств

А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я


0-9 | ENG

Любое использование материалов, разрешается только в случае указания гиперссылки на www.rinfinum.ru